Trung bình, nó được sản xuất nội sinh cùng với tỷ lệ ước tính khoảng 8,3 mmol hoặc 1 gram hàng ngày ở thanh niên. Trong bước đầu tiên của quá trình sinh tổng hợp, hai amino acid này được kết hợp bởi enzyme arginine:glycine amidinotransferase (AGAT, EC:2.1.4.1) để tạo guanidinoaxetat, sau đó được methyl hóa bởi guanidinoacetate N-methyltransferase), sử dụng S-adenosyl methionine làm chất cho methyl. Bản thân creatine có thể được phosphoryl hóa bởi creatine kinase để tạo thành phosphocreatine, được luyện tập làm chất đệm năng lượng trong cơ xương và não. Một dạng tuần hoàn của creatine, gọi là creatinine, tồn tại ở trạng thái cân bằng cùng với đồng phân tautome của nó và creatine. Creatine được vận chuyển qua máu và được hấp thụ bởi các mô có nhu cầu năng lượng cao, chẳng hạn như não và cơ xương, thông qua một hệ thống vận chuyển hăng hái.

Nghiên cứu được thực hiện sau đó đã chứng minh rằng việc tiêu thụ carbohydrate có đường huyết cao tổng hợp cùng với creatine làm tăng lượng dự trữ creatine trong cơ bắp. Creatine là một hợp chất phi protein có trong tự nhiên, trong đó vai trò chuyển hóa đó là kết hợp creatine với nhóm phosphoryl để tạo ra phosphocreatine, được quan tâm sử dụng để tái hiện ATP hay Adenosine Triphosphate. Hồ hết tổng dự trữ creatine và phosphocreatine của thân thể con người được tìm thấy trong cơ xương (95%), trong khi phần còn lại được phân phối trong máu, não, dịch hoàn và các mô khác. Tổng lượng trung bình của tổng số creatine (creatine và phosphocreatine) được lưu trữ trong thân thể là kiva.org/lender/terresa31442315 khoảng 120 mmol/kg khối lượng cơ khô. Tuy nhiên, giới hạn trên của việc dự trữ creatine sau khi bổ sung và can thiệp chế độ ăn uống được cho là khoảng 160 mmol/kg. Quá trình tổng hợp creatine chính yếu xảy ra ở gan và thận.

Vào cuối những năm 1920, sau khi phát hiện ra rằng có thể tăng lượng dự trữ creatine trong cơ bắp bằng cách tiêu thụ creatine với lượng lớn hơn thông thường, các nhà khoa học đã phát hiện ra creatine phosphate và xác định rằng creatine là nhân tố chính trong quá trình chuyển hóa cơ xương. Các creatine chất được hình thành tự nhiên ở động vật có xương sống. Vào những năm 1960, creatine kinase (CK) đã được chứng minh là có tập luyện phosphoryl hoá ADP bằng cách quan tâm phosphocreatine (PCr) để tạo ATP. Theo đó, ATP, không cần phải PCr được tiêu thụ trực tiếp trong quá trình co cơ. CK quan tâm creatine để "đệm" tỷ lệ ATP/ADP. Mặc dầu liên quan của creatine đối với hoạt động thể chất đã được ghi nhận uy tín từ đầu thế kỷ XX, nhưng nó chỉ phổ thông cùng với đại chúng sau Thế vận hội năm 1992 tại Barcelona.

Brosnan ME, Brosnan JT (tháng 8 năm 2016). “The role of dietary creatine”. More than 90% of the body’s creatine and phosphocreatine is present in muscle (Brosnan and Brosnan 2007), with some of the remainder being found in the brain (Braissant et al. Creatine synthesized in liver must be secreted into the bloodstream by an unknown mechanism (Da Silva et al. Hultman E, Söderlund K, Timmons JA, Cederblad G, Greenhaff PL (tháng 7 năm 1996). “Muscle creatine loading in men”. Journal of Applied Physiology. Balsom PD, Söderlund K, Ekblom B (tháng 10 năm 1994). “Creatine in humans with special reference to creatine supplementation”. Harris RC, Söderlund K, Hultman E (tháng 9 năm 1992). “Elevation of creatine in resting and exercised muscle of normal subjects by creatine supplementation”. Clinical Science. 83 (3): 367-74. doi:10.1042/cs0830367. Brosnan JT, da Silva RP, Brosnan ME (tháng 5 năm 2011). “The metabolic burden of creatine synthesis”.

Lý do mà nhất thiết nạp thêm Creatine vì trong tự nhiên các bạn chỉ nạp khoảng 1gr khi ăn thịt hàng ngày, và cơ thể có thể sản sinh ra thêm 1gr nữa là 1 ngày các bạn có 2 gram. Tuy nhiên có một vấn đề xảy ra như thế này. Cùng với những người ăn thịt đỏ nhiều (thịt bò, thịt cá trích…) thì quá trình sử dụng Creatine sẽ không cảm giác có gì khác biệt. Vì sao ?. Vì thịt đỏ chứa khá nhiều Creatine (05kg thịt bò chứa 2gr, cá trích 4.6gr, và 2gr cùng với các loại cá khác) vì vậy cùng với các bạn ăn chay thì quan tâm sử dụng Creatine sẽ đem lại công dụng đảm bảo hơn. Creatine có thể trộn lẫn với nước hoặc nước trái cây và uống trước hoặc sau khi khởi đầu tập luyện. Có hai cách giúp các bạn bổ sung creatine cho cơ thể theo liều dùng giai đoạn đầu hoặc liều dùng duy trì.